今日（7月4日），中国国家药监局（NMPA）官网公示，绿叶制药按注册分类2.2类申报上市的注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）已获批上市。根据绿叶制药此前新闻稿，该产品本次获批治疗前列腺癌。不同于目前已上市的戈舍瑞林皮下植入剂，LY01005是绿叶制药基于其创新微球技术研发的一款微球制剂产品，通过技术的创新可实现每月一次肌肉注射，改善患者的用药感受和注射部位不良反应。
截图来源：NMPA官网
戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂，可用于乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等多种病症的治疗。针对前列腺癌治疗，以戈舍瑞林为代表的GnRH激动剂是雄激素剥夺疗法（ADT）治疗中常见的一类药物，它可控制睾酮至去势水平，延缓疾病发展，从而提高患者生存获益。在临床应用上，戈舍瑞林需要以缓释的方式来达到持续释放，进而产生治疗作用。然而，戈舍瑞林目前已上市的剂型为皮下植入剂。
LY01005是绿叶制药基于微球技术平台自主研发，在临床疗效与原研产品相当的基础上，可实现每月一次肌肉注射，戈舍瑞林在给药周期内可实现平稳释放。相比于已上市产品，LY01005有助于减少注射部位不良反应，改善患者用药感受，提升患者的耐受性和依从性并减轻护理难度。此外，这种制剂也更有利于药物发挥治疗作用。
2023年5月，绿叶制药宣布注射用戈舍瑞林微球（LY01005）治疗前列腺癌的3期临床研究结果在中华医学会旗下学术期刊Chinese Medical Journal上发表。这是一项多中心、随机、开放、与戈舍瑞林植入剂对照的临床研究，评价LY01005连续肌肉注射给药治疗前列腺癌患者的有效性和安全性。前列腺癌患者按照1:1比例随机接受LY01005或戈舍瑞林植入剂治疗，每次3.6mg，每28天给药一次，连续给药3次。
试验结果显示：LY01005组和对照药组首次给药后第29天血清睾酮达到去势水平（≤50ng/dL）的患者比例分别为99.3%和100.0%，两组率差（LY01005组-对照药组）为-0.7%。两组第29-85天血清睾酮维持去势水平（≤50ng/dL）的累积概率分别为99.3%和97.8%，两组率差（LY01005组-对照药组）为1.5%。两组主要疗效终点率差的95%置信区间下限均不低于-10%。两组次要终点结果相似。患者对于两种治疗方法均耐受良好。LY01005组发生注射部位反应相较于对照药组更少。
绿叶制药此前新闻稿表示，该研究结果显示，每28天通过肌肉注射3.6mg LY01005，可有效控制前列腺癌患者的血清睾酮至去势水平。与戈舍瑞林植入剂相比，LY01005临床疗效相当、安全性相似、注射部位不良反应的发生率和严重程度更低。
值得一提的是，除了本次获批的前列腺癌适应症，LY01005亦拟用于乳腺癌及子宫内膜异位症等疾病的治疗。该产品治疗乳腺癌的上市申请也已经于2022年8月获NMPA受理。此外，绿叶制药还在开发注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球3个月长效剂型（LY01022）。与1个月给药一次的制剂相比，LY01022进一步延长了给药周期，减少了注射频率，可进一步改善患者的用药依从性。
希望绿叶制药的创新缓释微球早日来到患者身边，为患者带来更好的治疗选择。
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